大蒜中的主要活性物质是蒜素，它具有抗菌、抗病毒、提高免疫力、降低胆固醇、抗凝血、抑制肿瘤细胞、降血糖、保肝等作用，也是大蒜辛辣味道的主要来源。
但在形态完整的大蒜中，蒜素的含量很低或不含蒜素。这是因为，蒜素是由大蒜细胞壁中的蒜酶分解细胞质中的蒜氨酸而来，而在完整状态下，这两种物质不能接触，只有在砸、切碎后，破坏了大蒜的细胞结构，两种物质接触后才能生成大量的蒜素。可见，将大蒜切片并非为了氧化，而是为了使蒜酶和蒜氨酸接触，但也不用一定等上15分钟的时间，稍待片刻即可。同时，蒜酶不耐热，研究证明，用微波加热大蒜60秒，此酶将被全部破坏。蒜酶被破坏后，蒜素也就不能形成了。如果在100℃沸水煮20分钟，大蒜也会失去抗真菌、抗氧化及抑癌作用。所以，生吃大蒜的保健作用比熟吃强。
