红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、泰利霉素等。
通常所说的大环内酯类抗生素是指链霉菌产生的广谱抗生素，具有基本的内酯环结构，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌作用，尤其对支原体、衣原体、军团菌、螺旋体和立克次体有较强的作用。第一代大环内酯类抗生素有红霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸乙酯等。第二代最具代表性的是阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素和地红霉素等。第三代大环内酯类，代表药有泰利霉素和喹红霉素。
大环内酯类抗菌谱较窄，第一代药物主要对大多数革兰阳性菌、厌氧球菌和包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分革兰阴性菌有强大抗菌活性，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有一定抗菌活性。第二代药物扩大了抗菌范围，增加和提高了对革兰阴性菌的抗菌活性。大环内酯类抗生素通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。
