青霉素是人类历史上发现的第一种抗生素，且应用非常广泛。早在唐朝时，长安城的裁缝会把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合，就是因为绿毛产生的物质（青霉素素菌）有杀菌的作用，也就是人们最早使用的青霉素。
世界上第一种抗生素是青霉素，是1941年问世的，它的发现者是英国细菌专家弗莱明。
那是1928年秋，弗莱明在伦敦圣马丽学院任细菌学讲师。有一天，他观察葡萄球菌时，发现作为培养细菌用的琼脂上长着一簇簇绿色的霉菌。这种现象对他来说不足为怪，因为许多细菌专家的实验室内经常发生外来微生物的污染，一般就一倒了事。
可是，弗莱明却异常细心，他经过仔细观察，发现霉菌的周围竟没有葡萄球菌，而玻璃器皿里的葡萄球菌也消失了。这个偶然的发现，深深吸引了他。
弗莱明设法培养那种绿色霉菌，并把培养液过滤一下，滴入长满葡萄球菌的玻璃器皿里，几小时后葡萄球菌就全部死亡了。他又把过滤液稀释到800倍，效果仍然很好。
弗莱明便把他发现的这一特殊物质命名为青霉素
